پلی اتیلن گلایکول به عنوان ماده Excipient
– داروهای مایع:
قدرت حل کنندگی بالای پلی اتیلن گلایکول، سبب استفاده گسترده از این ماده با وزن مولکولی کم (200 PEG تا PEG 400)، در تهیه دارو های مایع مانند قطره ها، داروهای وریدی (پرنترال) و نیز کپسول های ژلاتینی شده است.
پلی اتیلن گلیکول سبب نرم شدن ژلاتین نمی شود. PEG مایع اندکی مزه تلخ دارد که با کمی افزودنی مناسب (شیرین کننده) این مزه تلخ قابل تنظیم و از بین بردن است. حالت جامد این ماده بی مزه است.
– ماده پایه پمادها:
جالب است بدانید پلی اتیلن گلایکول جامد در پلی اتیلن گلایکول های مایع قابل انحلال نیست. مخلوط کردن حالت جامد یا خمیری PEG با PEG های مایع سبب تشکیل خمیر سفید رنگ پماد می شود.
انحلال پذیری پلی اتیلن گلایکول در آب و نیز قابلیت حل کنندگی بالای سایر مواد در پلی اتیلن گلایکول، این ماده را کاندیدای مناسبی به عنوان پایه برای تهیه پماد از بسیاری مواد اولیه دارویی می کند.
پلی اتیلن گلیکول به عنوان ماده پایه می تواند همراه مواد پایه دیگر مانند ستیل الکل، ستیل استئاریل الکل، استئاریک اسید، 2،1-پروپیلن گلایکول، گلیسرول، گلیسرول مونواستئارات و پلی اتیلن گلایکول سوربیتان اولئات و .. استفاده شود. ترکیب سه پماد مرسوم ساخته شده از PEG در این جدول آمده است:
| 1 | Polyethylene glycol 3350 | 40% |
| Polyethylene glycol 400 | 60% | |
| 2 | Polyethylene glycol 3000 or Polyethylene glycol 3350 | 50% |
| Polyethylene glycol 400 | 50% | |
| 3 | Polyethylene glycol 1500 | 50% |
| Polyethylene glycol 300 | 50% |
– شیاف ها
معمولا از پلی اتیلن گلایکول جامد در ساخت شیاف استفاده می شود. مواد فعال دارویی زیادی می توانند در پلی اتیلن گلیکول حل شوند. از این جهت PEG دارای دسترسی زیستی (bioavailability) مناسبی است. آزاد شدن ماده فعال دارویی موجود در شیاف در داخل بدن، از طریق ذوب شدن و هم با حل شدن در مایعات داخل بدن صورت می گیرد. در مورد پلی اتیلن گلایکول ها نشان داده شده است که این مواد در طول فرآیند تولید پایداری بالایی دارند و برای نگهداری نیازی به یخچال ندارند. میزان استحکام مطلوب برای تولید شیاف با انتخاب وزن مولکولی مناسب پلی اتیلن گلیکول ها و انتخاب نسبت های مناسب قابل تنظیم است. برای مثال مخلوط 25 درصد PEG1000 و 75 درصد PEG1500 ماده بسیار نرم تولید می کند، در حالی که مخلوط 25 درصد PEG4000 و 75 درصد PEG6000 سبب تشکیل ماده جامد سفت تر می شود.
– قرص ها
در قرص سازی نیاز به excipient های زیادی است و هر یک کاربردهای مختلف دارند. در مورد این کاربرد، پلی اتیلن گلایکول می توانند به صورت حامل (carrier)، حل کننده (solubilizer) و یا بهبود دهنده فرآیند جذب (absorption improver) مواد فعال دارویی موجود در فرمولاسیون قرص استفاده شود. در ساخت قرص، پلی اتیلن گلایکول معمولا به صورت مذاب فراوری می شود (melt granulation) و فقط در مورد API هایی قابل استفاده است که تا 70 درجه سانتیگراد مقاومت حرارتی دارند.
پلی اتیلن گلایکول ها به عنوان روان کننده و چسباننده (binder) نیز در فرآیند قرص سازی استفاده می شوند. دمای ذوب نسبتا پایین پلی اتیلن گلیکول، این ماده را در ساخت قرص با استفاده از تکنیک های sintering و compression مطلوب می کند. پلی اتیلن گلیکول به عنوان یک پلاستیسایزر، سبب تسهیل شکل دهی به قرص ها در فرآیند فشرده سازی (compression) می شود. PEG به شکل جامد در پوشش قرص ها نیز کاربرد دارد. انطاف پذیری قرص های با پوشش شکری با استفاده از PEG افزایش می یابد زیرا که PEG به عنوان عامل anti-caking می کند و مانع از بهم پیوستن ذرات به یکدیگر می شود. در پوشش های قرص های بدون قند PEG مانند نرم کننده عمل می کند.
ناسازگاری ها
PEG به عنوان پایه برای bacitraicine (نوعی انتی بیوتیک)، پنی سیلین G و W، sulphanilthiocarbamide و استیل سالسیلیک اسید (acetylsalicylic acid) و کلا هر جا که تغییر رنگ امری نامطلوب است، مناسب نیست.
موادی که می توانند در غلظت معین با PEG در محلول آبی رسوب دهند، عبارتند از:
– phenol
– cresols
– resorcinol
– salicylic acid
– β-naphthol
– tannin
– potassium iodide
به تحقیق و ویرایش سیدعلی موسوی اصفهانی
کارشناس ارشد واحد تحقیق و توسعه
